Tirzepatid

Tirzepatid — den dubbla inkretinagonisten förklarad

Tirzepatid är den aktiva substansen i Mounjaro och tillhör en ny klass av läkemedel som kallas dubbla inkretinagonister. Till skillnad från GLP-1-agonister som semaglutid verkar tirzepatid på två receptorer samtidigt — GIP och GLP-1. I kliniska studier har tirzepatid gett viktnedgång och bättre blodsockerkontroll.

Vad är tirzepatid?

Tirzepatid är en syntetisk peptid som utvecklats av Eli Lilly och godkänts under varumärket Mounjaro. Det är en långverkande agonist som aktiverar både GIP-receptorn (glukosberoende insulinotrop polypeptid) och GLP-1-receptorn (glukagonliknande peptid-1).

Denna dubbla verkningsmekanism skiljer tirzepatid från rena GLP-1-agonister som semaglutid.

Hur fungerar tirzepatid?

GLP-1-effekten

Precis som semaglutid verkar tirzepatid på GLP-1-receptorer och:

• Dämpar aptit via hjärnans mättnadscentra
• Fördröjer magsäckstömningen
• Ökar insulinfrisättningen vid högt blodsocker
• Minskar glukagonutsöndringen

GIP-effekten

Det som skiljer tirzepatid från GLP-1-agonister är att det även aktiverar GIP-receptorn. GIP är ett hormon som produceras i tarmen och har flera effekter:

• Insulinfrisättning — GIP-receptorer finns, liksom GLP-1-receptorer, på de insulinproducerande cellerna i bukspottkörteln, och tirzepatid ökar insulinfrisättningen när blodsockret är högt.
• Fettcellsmetabolism — GIP-receptorer finns också på fettceller, och djurstudier visar att tirzepatid kan påverka fettomsättningen via GIP-receptorn.
• Aptitreglering — både GIP- och GLP-1-receptorer finns i områden i hjärnan som är viktiga för aptitregleringen, och i kliniska studier minskade tirzepatid aptiten och energiintaget.

Kliniska studier — SURPASS och SURMOUNT

Tirzepatid har studerats i två stora program:

SURPASS (typ 2-diabetes)

I SURPASS-studierna visade tirzepatid betydande förbättringar i blodsockerreglering (HbA1c) och viktnedgång hos patienter med typ 2-diabetes.

SURMOUNT (viktminskning)

I SURMOUNT-programmet för viktminskning visade tirzepatid följande resultat:

• Genomsnittlig viktnedgång på ungefär 20 procent vid den högsta dosen
• Med högsta dosen (15 mg) gick 63 procent av deltagarna ner minst 20 procent i vikt
• Förbättrad blodsockerkontroll (HbA1c) hos deltagare med typ 2-diabetes och sänkt systoliskt blodtryck i studierna av sömnapné (SURMOUNT-OSA)

Tirzepatid vs semaglutid

Båda är effektiva. I den direkt jämförande studien SURMOUNT-5, med vuxna med obesitas eller med övervikt och minst en viktrelaterad följdsjukdom, minskade vikten efter 72 veckor i genomsnitt med 21,6 procent med tirzepatid och 15,4 procent med semaglutid 2,4 mg. I SURPASS-2, med vuxna med typ 2-diabetes, gav tirzepatid också större viktnedgång än semaglutid 1 mg. Valet mellan dem beror på individuella faktorer och läkarens bedömning.

För en detaljerad jämförelse, se vår guide Mounjaro vs Wegovy.

Biverkningar av tirzepatid

Biverkningsprofilen liknar den för GLP-1-agonister, med mag-tarmbesvär som de vanligaste biverkningarna:

• Illamående
• Diarré
• Förstoppning
• Rapningar
• Magsmärtor
• Minskad aptit
• Reaktioner vid injektionsstället

Biverkningarna är vanligast under dosupptrappningen och avtar vanligtvis med tiden. Läs mer i vår guide om Mounjaro biverkningar.

Dosering

Tirzepatid trappas upp stegvis under flera veckor. Behandlingen börjar med en låg dos som gradvis ökas för att minimera biverkningar. Din läkare bestämmer den individuella doseringen och upptrappningstakten.

Injektionen ges en gång per vecka i buken, låret eller överarmen.

Framtiden för tirzepatid

Forskning kring tirzepatid pågår inom flera områden:

• Sömnapné — i studierna SURMOUNT-OSA minskade andningsuppehållen under sömn tydligt, och bipacksedeln beskriver användning hos personer med obstruktiv sömnapné och obesitas
• Hjärt-kärlskydd — enligt bipacksedeln kan Mounjaro också hjälpa till att förebygga hjärtsjukdom

Vem passar tirzepatid?

Mounjaro kan vara aktuellt för dig om du har:

• Typ 2-diabetes med otillräcklig blodsockerkontroll
• BMI 30 eller högre (eller BMI 27 med viktrelaterade följdsjukdomar)

En legitimerad läkare bedömer om tirzepatid är lämpligt utifrån din individuella situation.

Så får du tirzepatid

Tirzepatid (Mounjaro) är receptbelagt. Via en onlinekonsultation kan du:

1. Besök Mounjaro-sidan eller vår viktminskningskategori.
2. Fyll i hälsoformuläret.
3. En legitimerad läkare granskar ditt ärende.
4. Vid godkännande levereras medicinen till dig.

Sammanfattning

Tirzepatid är den aktiva substansen i Mounjaro och verkar på både GIP- och GLP-1-receptorer. I studier har tirzepatid gett en genomsnittlig viktnedgång på drygt 20 procent med de två högsta doserna, och i en direkt jämförande studie hos vuxna med obesitas eller övervikt minskade vikten mer med tirzepatid än med semaglutid 2,4 mg: 21,6 jämfört med 15,4 procent efter 72 veckor.

Källor

• FASS: Mounjaro (tirzepatid)
• FASS: Mounjaro, produktresumé (tirzepatid)
• EMA: Mounjaro, produktresumé (EPAR)
• EMA: Wegovy (EPAR)
• EMA: Mounjaro, produktinformation på svenska (EPAR)